Telfast Tabl 20x180mg

Fexofenadinehydrochloride is een niet-sedatief H1-antihistaminicum. Fexofenadine is een

metaboliet van terfenadine dat farmacologisch actief is.

Uit studies bij de mens van door histamine veroorzaakte papula en erytheem blijkt dat het antihistamine-effect binnen het uur na inname van één of twee dagelijkse doses fexofenadinehydrochloride optreedt. Het antihistamine-effect bereikt een maximum na 6 uren en houdt 24 uren aan. Dit effect verzwakt niet na een toediening gedurende 28 dagen.

Voor orale doses van 10 tot 130 mg bestaat er een positieve dosis-respons relatie. Een dosis van tenminste 130 mg is noodzakelijk om gedurende 24 uren bij dit type van antihistamine-activiteit een continu effect aan te houden. De maximale inhibitie van de papula en van de erytheemzones lag boven de 80%.

Er is geen significant verschil tussen de QTc-intervallen gemeten bij patiënten die lijden aan seizoengebonden allergische rhinitis en die behandeld worden met fexofenadinehydrochloride in een posologie van 2 x 240 mg per dag gedurende twee weken en de QTc-intervallen van patiënten die placebo ontvangen. Bovendien werd geen enkelebeduidende verandering van de QTc-intervallen waargenomen, noch bij patiënten uit de placebogroep, noch bij gezonde personen die fexofenadinehydrochloride toegediend kregenin doses van 2 x 60 mg/dag gedurende 6 maanden, 2 x 400 mg/dag gedurende 6,5 dagen en1 x 240 mg/dag gedurende 1 jaar.

Concentraties van fexofenadine van 32 maal hoger dan de therapeutische concentraties hebben geen enkel effect veroorzaakt op de kaliumkanalen met vertraagde repolarisatie,bekomen uit het klonen van menselijke hartcellen.

Fexofenadinehydrochloride (5 tot 10 mg/kg per os) inhibeert bij supratherapeutischeconcentraties (10 tot 100 µM) bij gesensibiliseerde cavia's antigeen geïnduceerdebronchospasmen, alsook de vrijstelling van histamine door peritoneale mastocyten.